发布时间:2025-08-20 18:06:14 | 浏览次数:7
一、先来认识一下我是谁
我的名字叫氯吡格雷,是硫代吡啶家族的一员。药学家1987年首次报道了我有抑制血小板激活的作用,1997年美国FDA批准我上市。我是第二代 ADP(二磷酸腺苷) 受体拮抗剂,我本身没有抗血小板药理活性,属于前体药物,口服吸收后我在人体内经过肝脏细胞色素P450酶 CYP2C19和CYP3A4两步代谢转化为活性产物,与ADP竞争性结合血小板上的P2Y12受体,发挥抗血小板作用。
二、适应症及禁忌症
我在人体内转化为活性成分后,可以有效抑制血小板的聚集,预防血栓的形成。主要用于冠心病、急性冠脉综合征、缺血性脑卒中及外周动脉疾病。
我本身也有禁忌证:对我过敏者的患者不要用;活动性病理性出血者禁用(如消化性溃疡、颅内出血等);严重肝损害的患者对我来说也属于禁忌。
三、不良反应
因为我有抗血小板的作用,我引起人体常见的不良反应是出血,包括鼻出血、皮下淤血、注射部位出血、胃肠道溃疡及出血,甚至颅内出血。用药期间还可能出现头晕、头痛、皮疹、瘙痒、血小板减少等。罕见不良反应有血栓性血小板减少性紫癜(TTP) 、大疱性皮炎、关节痛等。
四、如何正确使用
(1)餐前还是餐后
在我的说明书中提及“口服,与或不与食物同服”,但是国内仿制药一致性评价结果显示:餐后服药与空腹服药相比,我的生物利用度(AUC)增加约9倍,峰浓度(Cmax)增加约6倍,而且个体变异较小。因此推荐餐后服用。
(2)用量
常用推荐剂量为75mg,每天一次。急性冠脉综合征患者需首剂服用负荷剂量300mg,之后75mg /日。合用阿司匹林时,阿司匹林每日剂量不超过100mg。
(3)漏服怎么办
漏服12小时以内,立即补服一片;超过12小时,等到下次规定时间服用常用量即可,不可超量服用。
五、与我和平相处的原则
孕妇、哺乳母亲需谨慎服用,以免对孩子产生不良反应;术前7天停药,以免术中出血时间延长(包括拔牙);平时不要擅自停药,以免增高心脏病或死亡的风险;避免与阿司匹林以外的非甾体类药物同时服用,可会增加出血的风险。
六、氯吡格雷抵抗
是指按照常规剂量使用,仍有4%~30%的患者在达不到预期的抗血小板效果,甚至发生心脑血管事件,这种现象被称为氯吡格雷抵抗。产生氯吡格雷抵抗主要有以下原因: